BTZ043 (BTZ038, BTZ044)
BTZ043 (BTZ038, BTZ044)(2-(2-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one)
CAS: 957217-65-1
化学式: C17H16F3N3O5S
| 中文名 | BTZ043 (BTZ038, BTZ044) |
| 英文名 | 2-(2-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one |
| 别名 | 2-(2-甲基-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-8-硝基-6-(三氟甲基)-4H-苯并[E][1,3]噻嗪-4-酮 |
| 英文别名 | BTZ038 BTZ 10526038 BTZ043 (BTZ038, BTZ044) Benzothiazinone 10526038 2-(3-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazin-4-one 4H-1,3-Benzothiazin-4-one, 2-(2-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)- 2-(2-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one 2-(2-Methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one 2-(3-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazin-4-one BTZ043 Racemate |
| CAS | 957217-65-1 |
| EINECS | 604-604-1 |
| 化学式 | C17H16F3N3O5S |
| 分子量 | 431.39 |
| 密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 547.6±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO |
| 酸度系数 | -0.51±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 靶点 | DprE1 |
| 体外研究 | BTZ043通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ043对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ043对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果，其MIC分别是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。比现有的结核病药物isoniazid（INH）和乙胺丁醇片（EMB）效果显著许多，它们的MIC分别是0.02-0.2 μg/mL 和 1-5 μg/ML。BTZ043对两种不同的涉及结核杆菌新陈代谢的惰性的模型系统（营养缺陷型和饥饿型）效果微弱，这意味着BTZ043像异烟肼（INH）一样阻断了活动代谢中的某一步。用BTZ043处理包皮垢分支杆菌细胞会快速地降低它的生长速率，几小时后即随之膨胀裂解。这跟结核杆菌的症状很像但比结核杆菌要慢。BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) 与TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)共同使用对结核杆菌有很强的杀灭作用，但是对BTZ耐药的结核杆菌突变株的效果则不如单独使用剂量为80 ng/mL的TMC207。 |
| 体内研究 | 在慢性肺结核疾病小鼠模型中, 用37.5 mg/kg 或者300 mg/kg浓度的BTZ043治疗四周，可以使小鼠肺部和脾脏的病菌数分别减少1个和2个数量级。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Pasca MR, Degiacomi G, Ribeiro AL, Zara F, De Mori P, Heym B, Mirrione M, Brerra R, Pagani L, Pucillo L, Troupioti P, Makarov V, Cole ST, Riccardi G. Clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis in four European hospitals are uniformly susceptible to benzothiazinones. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Apr;54(4):1616-8. Epub 2010 Jan 19. PubMed PMID: 20086151; PubMed Central PMCID: PMC2849388. 2: Makarov V, Manina G, Mikusova K, Möllmann U, Ryabova O, Saint-Joanis B, Dhar N, Pasca MR, Buroni S, Lucarelli AP, Milano A, De Rossi E, Belanova M, Bobovska A, Dianiskova P, Kordulakova J, Sala C, Fullam E, Schneider P, McKinney JD, Brodin P, Christophe T, Waddell S, Butcher P, Albrethsen J, Rosenkrands I, Brosch R, Nandi V, Bharath S, Gaonkar S, Shandil RK, Balasubramanian V, Balganesh T, Tyagi S, Grosset J, Riccardi G, Cole ST. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 2009 May 8;324(5928):801-4. Epub 2009 Mar 19. PubMed PMID: 19299584. |
BTZ043 (BTZ038, BTZ044) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.318 ml | 11.59 ml | 23.181 ml |
| 5 mM | 0.464 ml | 2.318 ml | 4.636 ml |
| 10 mM | 0.232 ml | 1.159 ml | 2.318 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.232 ml | 0.464 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
BTZ043 (BTZ038, BTZ044) - 简介
以下是有关该化合物的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：一种固体物质，通常为白色结晶。
- 化学结构：BTZ043、BTZ038和BTZ044具有类似的化学结构，属于一类化合物的衍生物。
- 化学性质：属于有机化合物，具有抗菌活性。
用途： 它们可以抑制结核菌繁殖，具有潜在的抗结核活性。
- 其他应用：该化合物也可能具有其他生物活性，如抗真菌和抗病毒活性。
制法：
- BTZ043可通过合成化学方法制备。
安全信息：
- 安全性评估：BTZ043是一种新型化合物，其完整的安全性数据尚不充分。安全性评估需要通过进一步的研究和临床试验来确定。
- 毒性和副作用：使用过程中应小心，有可能存在毒性和副作用。在使用前应进行充分的毒性评估和风险分析。
- 操作注意事项：在实验室或工业生产环境中，应严格遵守化学品操作规程和个人防护措施。
性质：
- 外观：一种固体物质，通常为白色结晶。
- 化学结构：BTZ043、BTZ038和BTZ044具有类似的化学结构，属于一类化合物的衍生物。
- 化学性质：属于有机化合物，具有抗菌活性。
用途： 它们可以抑制结核菌繁殖，具有潜在的抗结核活性。
- 其他应用：该化合物也可能具有其他生物活性，如抗真菌和抗病毒活性。
制法：
- BTZ043可通过合成化学方法制备。
安全信息：
- 安全性评估：BTZ043是一种新型化合物，其完整的安全性数据尚不充分。安全性评估需要通过进一步的研究和临床试验来确定。
- 毒性和副作用：使用过程中应小心，有可能存在毒性和副作用。在使用前应进行充分的毒性评估和风险分析。
- 操作注意事项：在实验室或工业生产环境中，应严格遵守化学品操作规程和个人防护措施。
最后更新：2024-04-09 21:04:16
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